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小小螺旋藻载药治胃病
近年来以细菌、微藻等微生物和人体细胞作为药物载体的递药系统研究逐渐增多,但针对胃部给药的研究较少且很难转化应用于临床。原因是除了胃排空过程、胃部酸性环境和胃蛋白酶的干扰,还有传统载药工艺需要将微生物与高浓度药物长时间培养,可能会影响其活性。特别是对于难溶性药物,可能需要用到有毒性的有机溶剂。此外,对微生物进行特殊修饰或多步加工会增加成本和生产难度。
螺旋藻是地球上最古老的光合生物,属于蓝细菌,是生长在碱性湖泊中的一种丝状微藻。在适当条件下,水中的藻类会迅速生长,然后聚集、漂浮,覆盖水面,最终引起藻华现象。藻华的形成得益于微藻分泌的细胞外聚合物,它能够加速微藻聚集。这些微藻聚集体在水中更易漂浮,还能保护其中的微藻。
螺旋藻含有钾、钠碱性离子,能直接中和胃酸并抑制胃蛋白酶。其获取成本低,适合规模化生产,已经被广泛应用于食品、保健品、化妆品等领域,其安全性在国内外被普遍认可。
我国科研团队模拟螺旋藻藻华,以螺旋藻作为功能性药物载体,利用白藜芦醇的优越抗炎性能,并结合果胶的粘膜保护功能,研发了新一代天然胃漂浮技术和递药系统,能让药物在胃部长期滞留并高效缓释,解决了长期以来酒精性胃炎胃部药物停留难的重大技术难题。
重结晶后的白藜芦醇呈长条形结构,螺旋藻是天然长螺旋结构,将二者简单混合即可快速获得一种新的递药系统。再添加对胃酸敏感的果胶铋模拟细胞外聚合物,可促进螺旋藻在胃部聚集,并保护其中的螺旋藻。几乎所有白藜芦醇都能均匀分散在螺旋藻中。果胶铋能够与胃部黏蛋白相互作用,在胃酸环境中迅速聚集形成凝胶,有效延长递药系统在胃液中的漂浮时间,同时增加其黏附能力,起作用后释放白藜芦醇。
实验证明,在小鼠急性和慢性酒精性损伤模型中,这一递药系统能够在胃部长时间停留,比直接服药效果更佳。